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地西泮脂溶性較高，肌肉注射吸收慢而不規則，也不完全，血濃度不穩定，其峰值血藥濃度比口服還低，故臨床上一般不宜採用肌肉注射的方法給藥。 地西泮在口服後，迅速被身體吸收，藥效很快開始，以靜脈注射，藥效更快。 地西泮經肝臟代謝，其代謝物經腎臟排泄，只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄。 地西泮由羅氏公司（Hoffmann–La Roche）開發，在1963年獲准使用，它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬（或譯甲氨二氮䓬）的大約5倍。
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地西泮的藥效源自於活化γ-氨基丁酸（GABA）的作用[7]，常見副作用包含嗜睡以及運動協調性障礙[5]，嚴重副作用較少見[3]，包含自殺、呼吸減少，過度使用也可能反而增加癲癇發作的機會[5][3]。 偶爾會造成躁動（英語：Psychomotor BUY VALIUM ONLINE agitation）或興奮[7][8]。 長期使用可能導致藥物耐受性、依賴性，減少藥量甚至可能造成戒斷症。 長期服藥期間貿然停藥可能會有潛在危險[3]，包括可能維持長達半年的認知障礙[7]。