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口服的藥效會延遲約40分鐘才起作用，作用時間大致與靜脈注射相同[6]。 本網站擁有移除任何非法、攻擊、威脅、中傷、誹謗、色情，或違反任何一方的智慧財產和服務條款帳戶的權利。 您必須了解，您的資訊內容（信用卡資訊除外），會在未經加密的情形下傳遞至其他網路，或為配合技術需求而作更動。 您的帳號及密碼由您自行保管，您必須確保帳號及密碼的機密性及安全性，本網站將不承擔您未確保帳號及密碼之機密性及安全性而產生的風險或損失。
地西泮经肝脏代谢，其代谢物经肾脏排泄，只有极少量的地西泮没有被代谢便排泄。 地西泮最早是由Leo Sternbach（英语：Leo Sternbach）所合成，并由罗氏药厂首次大规模生产。 自从1963年本药被批准以来，它成为了全世界处方用量最大的药物之一。 1968年至1982年期间，本品为销量最大的药物。 单单在1978年，销售量就逾20亿锭。 1985年专利权终止，至今品牌名多达500个[3]。 地西泮被列入世界卫生组织基本药物标准清单中[9]。
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終止治療後，因活性代謝物可能仍留在血液中數天甚至數星期，故藥物之排除很慢，以致可能引起持續性作用。 本藥經氧化作用代謝為活性及非活性代謝物，最後變成Glucuronide 結合物排出。 口服單一劑量及其作用起始時間主要決定於吸收速率，作用期則決定於藥物分佈之速率及程度和分佈完成後的排除速率。 服用多次劑量後其作用有一部份決定於藥物蓄積之速率及程度，並由此關聯到本藥之排除半衰期及清除率。 地西泮的药效源自于活化γ-氨基丁酸（GABA）的作用[7]，常见副作用包含嗜睡以及运动协调性障碍[5]，严重副作用较少见[3]，包含自杀、呼吸减少，过度使用也可能反而增加癫痫发作的机会[5][3]。 偶尔会造成躁动（英语：Psychomotor BUY RIVOTRIL agitation）或兴奋[7][8]。