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可用作野生动物的化学保定药，多与氯胺酮并用。 也可用于水貂，以减少其攻击性，便于管理，常加于饲料中饲喂，每只每日1毫克，连续喂1个月。 可治疗犬的癫痫，静脉注射5-10毫克，药效可维持3个小时。 作为猪、牛的麻醉前给药，能增强麻醉药的作用，并有肌松弛作用，有利于手术的进行。
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法例上，地西泮在臺灣列為第四級毒品，在中國大陆列為第二類精神藥品，在香港列為第一部危險藥物。 地西泮脂溶性较高，肌肉注射吸收慢而不规则，也不完全，血浓度不稳定，其峰值血药浓度比口服还低，故临床上一般不宜采用肌肉注射的方法给药。 地西泮在口服後，迅速被身體吸收，藥效很快開始，以靜脈注射，藥效更快。 地西泮經肝臟代謝，其代謝物經腎臟排泄，只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄。 地西泮由羅氏公司（Hoffmann–La Roche）開發，在1963年獲准使用，它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬（或譯甲氨二氮䓬）的大約5倍。
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